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本講座では、標的タンパク質分解（TPD）技術の代表例であるPROTACについて、基礎的な概念から最新の研究動向、将来の創薬展望までを幅広く解説する。まず、ユビキチン―プロテアソーム系を利用した標的タンパク質分解の仕組みを説明し、従来の低分子阻害薬との作用機序の違いやPROTACの特徴・利点について概説する。次に、PROTACの分子設計や分解活性評価における基本的な考え方を紹介するとともに、近年の技術革新や臨床開発の動向について解説する。さらに、分子接着剤（Molecular Glue）、HyT、LYTACなど、PROTAC以外の多様なTPD技術と関連研究についても紹介する。最後に、医薬品開発に向けた課題を整理し、標的タンパク質分解技術が拓く新たな創薬の可能性について展望する。
■受講対象
・ 製薬企業や研究機関において、創薬研究・医薬品開発に携わる研究者・技術者
・ PROTACや標的タンパク質分解技術（TPD）の基礎知識や最新の研究動向を学びたい方
・ 新たな創薬モダリティや創薬標的の探索に関心のある方
■受講後、習得できること
・ PROTACの基本原理と、従来の低分子阻害薬との作用機序の違い
・ PROTACの分子設計における基本的な考え方と、分解活性の評価方法
・ PROTACに関する最新の研究動向と臨床開発の現状
・ 分子接着剤、SNIPER、HyT、LYTACなどの関連TPD技術の特徴と相違点
・ 標的タンパク質分解技術の創薬応用における課題と将来の可能性
出典：株式会社情報機構 講座案内より（情報機構の講座ページ）
１．はじめに：標的タンパク質分解技術（TPD）とは
1-1．従来の低分子創薬とその限界
1-2．タンパク質の機能阻害と分解誘導の違い
1-3．TPD技術の発展とPROTACの位置づけ
2．PROTACの基礎原理と特徴
2-1．ユビキチン–プロテアソーム系によるタンパク質分解機構
2-2．PROTACの基本構造と作用機序
2-3．三者複合体の形成と標的タンパク質の分解誘導
2-4．PROTACの特徴・利点と従来の阻害薬との比較
3．PROTACの分子設計と最適化
3-1．標的タンパク質に結合するリガンドの選択
3-2．E3ユビキチンリガーゼとそのリガンドの選択
3-3．リンカーの設計と分解活性への影響
3-4．三者複合体の構造解析と合理的分子設計
3-5．物理化学的性質と細胞膜透過性の最適化
4．PROTACの分解活性評価と創薬上の課題
4-1．標的タンパク質分解活性の評価指標（DC50、Dmaxなど）
4-2．分解機構の検証と標的選択性の評価
4-3．Hook effectなどPROTACに特徴的な現象
4-4．細胞膜透過性、薬物動態、安定性などの課題
5．PROTAC研究の最近の動向
5-1．新たなE3リガーゼの利用と標的タンパク質の拡大
5-2．構造生物学・計算化学を活用したPROTAC設計
5-3．新たなPROTAC設計技術と機能制御技術
5-4．PROTAC医薬品の臨床開発動向と開発事例
6．PROTAC以外のTPD技術と関連研究
6-1．分子接着剤（Molecular Glue Degrader）によるタンパク質分解
6-2．疎水性タグを利用したHyTによるタンパク質分解
6-3．LYTACによる細胞外・膜タンパク質の分解
6-4．オートファジー・リソソーム系を利用した分解技術（AUTAC、ATTECなど）
6-5．エピジェネティクス関連タンパク質を対象としたTPD研究とその応用
7．標的タンパク質分解技術の将来展望
7-1．従来の創薬では標的化が困難だったタンパク質への展開
7-2．TPD医薬品の実用化に向けた課題と解決へのアプローチ
7-3．PROTACおよび関連TPD技術が拓く新たな創薬の可能性
8.Q＆A
出典：株式会社情報機構 講座案内より（情報機構の講座ページ）
東京科学大学 総合研究院生体材料工学研究所 教授 博士（薬学）伊藤 幸裕 氏
出典：株式会社情報機構 講座案内より（情報機構の講座ページ）
| 受講形式 | ライブ配信, 見逃し配信 |
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